Ezetimiba Cas163222-33-1

A ezetimiba atua apenas no intestino delgado, inibindo a absorção do colesterol e reduzindo o transporte do colesterol intestinal para o fígado e diminuindo o seu armazenamento; pode aumentar a depuração do colesterol no sangue, reduzindo assim os níveis de colesterol plasmático. Após absorção oral, a ezetimiba combina-se com o glucuronido para formar a substância ativa, ezetimiba-glucuronido, que é excretada na bílis e nos rins. Após administração oral, o pico da concentração plasmática é atingido dentro de 4 a 12 horas, a Cmax é de 3,4 a 5,5 mg/mL, a biodisponibilidade está entre 35% e 60% e o t1/2 é de aproximadamente 22 horas. A ezetimiba atua principalmente no colesterol exógeno, enquanto as estatinas atuam principalmente na redução da síntese de colesterol no fígado, portanto os dois medicamentos apresentam efeito sinérgico. O uso combinado de medicamentos anti-hiperlipidêmicos ezetimiba e estatina produz oito vezes o efeito redutor do colesterol dos medicamentos estatinas isoladamente.

 

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